巴洛沙韦酯
- ·产品类别：中间体/医药中间体
- ·英文名称：Baloxavir marboxil
- ·CAS NO：1985606-14-1
- ·分子量：暂无数据
- ·EC NO：暂无数据
- ·分子式：暂无数据
- ·规格：99.9%
- ·包装：公斤铝箔袋
- ·产品介绍：巴洛沙韦
[英文名称]：Baloxavir marboxil
[化学名字]：({(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]噻庚英-11-基]-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基}氧基)
[ 密度 ]：1.6±0.1 g/cm3
[ CAS ]：1985606-14-1
[ 沸点 ]：712.8±70.0 ℃ at 760 mmHg
[ 分子式 ]：C27H23F?N?O7S
[ 分子量 ]：571.549
[ 闪点 ]：384.9±35.7 ℃
[ 精确质量 ]：571.122498
[ LogP ]：2.24
[ 蒸汽压 ]：0.0±2.3 mmHg at 25℃
[ 折射率 ]：1.696
美国FDA宣布批准抗流感新药Xofluza（baloxavir marboxil）上市，用于治疗12岁及以上不超过48小时的无并发症的急性流感患者。
去年该药首先在日本上市，Xofluza只需服用一次的剂量就可在一天内治愈流感，有专家指出，Xofluza 1片就能抵得上10片当下的标准疗法，且能持续起效10天，因此也被称为“最强抗流感神药”。
这是近20年以来，FDA批准的第一个具有新型作用机制的抗流感新药。巴洛沙韦酯是一种小分子前体药物，其作用机制与目前已有抗病毒疗法不同，它可以选择性抑制cap依赖型核酸内切酶，可阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。已有抗流感药物的作用机制是通过靶向神经氨酸酶。与这些药物相比，巴洛沙韦靶向病毒复制周期的更早阶段。
巴洛沙韦的作用机制
每年有大约300-500万严重流感患者，安全有效的治疗方案至关重要。这种新型药物提供了一种重要的治疗选择。由于流感病毒可以对抗病物产生抗药性，因此提供更多以不同方式攻击病毒的治疗方案非常重要。
流感是由流感病毒引起的传染性呼吸道疾病。当流感患者在有流感症状的48小时内接受治疗时，抗病物可以减轻疾病的症状和持续时间。服用Xofluza的患者最常见的不良反应包括腹泻和支气管炎。
近期发表在NEJM上的研究报道了巴洛沙韦治疗无并发症流感的疗效，研究为多中心、随机、双盲实验，纳入1436例12~64岁符合以下条件的患者：在发病后48小时内出现发热、1种或多种全身症状、1种或多种呼吸症状。患者被随机分配接受巴洛沙韦单次给药或标准5天疗程的奥司他韦或安慰剂。疗效终点在证实发生感染的1064例患者中进行评估，主要疗效终点是至流感症状减轻的中位时间。结果显示，使用巴洛沙韦组平均症状缩短至53.7小时，与奥司他韦组相似，而安慰剂组则长达80.2小时。病毒学终点评估了传染性病毒载量的变化。巴洛沙韦组中传染性病毒载量的下降速度比安慰剂组快，也比奥司他韦组快。三组间的不良事件相似。作者得出结论：口服巴洛沙韦单次给药未发生有临床意义的不良事件。巴洛沙韦可用于无并发症的流感后有临床获益和抗病毒活性。
需强调的是，虽然有几种FDA批准的抗病物用于治疗流感，但它们不能代替每年的流感疫苗接种。流感季节已经开始，美国疾病控制和预防中心建议在10月底之前接种疫苗，因为季节性流感疫苗是保护自己、家人和社区免受流感影响的最有效和最安全的方法之一和严重的流感相关并发症，可导致住院治疗。每年接种疫苗是预防和控制流感爆发的主要手段。
- ·用途：原料
- ·别名：巴洛沙韦;玛巴洛沙韦;(12AR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[B,E]硫杂环庚因-11-YL]-3,4,6,8,12,12,12A-六氢-6,8-二氧代-1H-[1,4]恶嗪基[3,4-C]吡啶基[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]氧基]碳酸甲基甲酯;
- ·结构式：
- 联系方式
- 公司名称：湖北鑫润德化工有限公司
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